What are COX-2 enzyme blockers?
COX-2 inhibitors are NSAIDs that selectively block the COX-2 enzyme and not the COX-1 enzyme. Blocking this enzyme impedes the production of prostaglandins by the COX-2 which is more often the cause the pain and swelling of inflammation and other painful conditions.
How does celecoxib inhibit COX-2?
Classic NSAIDs inhibit both COX isoenzymes by occupying the cyclooxygenase-active site, preventing access by arachidonic acid.
Are COX-2 inhibitors still on the market?
Many COX-2-specific inhibitors have been removed from the US market. As of December 2011, only Celebrex (generic name is celecoxib) is still available for purchase in the United States.
¿Qué son los inhibidores de COX-1 y COX-2?
Inhibidores de COX-1 y COX-2. Ejemplos de AINE clásicos: Diclofenaco, piketoprofeno, naproxeno, ibuprofeno, ketoprofeno, piroxicam, tenoxicam, indometacina . Inhibidores específicos de COX-2. Ejemplos de AINE selectivos: rofecoxib, celecoxib, parecoxib, etoricoxib, valdecoxib .
¿Cuál es la toxicidad de la enzima COX?
Tanto los efectos terapéuticos como su potencial toxicidad se deben a la inhibición de la enzima ciclo- oxigenasa (COX) y, en consecuencia, a la inhibición de prostaglandinas (PG) y tromboxanos. La enzima COX tiene 2 zonas catalíticas: la ciclooxigenasa y la peroxidasa.
¿Qué es el bloqueo de la COX-2?
Bloqueo de la COX-2: bloquea mecanismos de la inflamación, reduciendo así la respuesta inflamatoria, dolorosa y febril. La COX-1 tiene efecto citoprotector, por ello al inhibirse perdemos esa protección, lo cual es perjudicial.
¿Cuál es el efecto de la COX2 en la trombosis cardiovascular?
COX‐2 es responsable de la síntesis de PGI2, agente vasodilatador e inhibidor de la agregación plaquetaria. Por lo tanto, al inhibir selectivamente la COX‐2 se rompe el balance entre el efecto anti‐trombótico y el pro‐trombótico (TxA2), incrementando la posibilidad de una trombosis cardiovascular.
